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farmacocinética es relevante en el diseño y optimización de las formas de dosificación.
Por otra parte, el cribado físico-químico y biofarmacéutico de nuevas moléculas unido a
una adecuada etapa de preformulación permitirá optimizar las características físico-
químicas y biofarmacéuticas del principio activo que facilitarán el diseño y elaboración
de la forma de dosificación (Alvárez CI & Concheiro A. 2013). Como ejemplo de la
influencia de factores tecnológicos en la biodisponibilidad podemos citar el de las
formas farmacéuticas de liberación controlada. En este campo, y entre otros ejemplos,
podemos mencionar el de las formas farmacéuticas con recubrimiento entérico.
Las cubiertas entéricas constituyen un recurso habitual en formas farmacéuticas para
administración oral y cuyo objetivo principal es garantizar la estabilidad de los fármacos
en las condiciones agresivas del estómago como el bajo pH o la presencia de enzimas y
facilitar su liberación en el tracto digestivo. En los últimos años, se han ensayado
diferentes estrategias de formulación basadas en el uso de recubrimiento entérico
combinado con otros métodos con el fin de incrementar la biodisponibilidad por vía oral.
Entre las estrategias utilizadas, deben destacarse el uso de sistemas monolíticos tales
como comprimidos o cápsulas y el uso combinado del recubrimiento entérico y de sales
solubles del fármaco que dan como resultado una disolución más homogénea y una
biodisponibilidad mejorada. Además, cuando existe una ventana de absorción, el
recubrimiento entérico facilita la disolución del fármaco en zonas específicas del tracto
gastrointestinal como el íleon, mejorando la absorción.
En el caso de sistemas multiparticulados, como gránulos, pellets, microcápsulas o micro
y nano partículas, las estrategias para mejorar la biodisponibilidad basadas en el
recubrimiento entérico son, entre otras, la liberación controlada del fármaco
dependiente del pH, la combinación de recubrimiento entérico y formulaciones
multicapa para controlar la liberación y la biodisponibilidad del fármaco así como la
combinación del recubrimiento entérico de micropartículas con polímeros
autoadhesivos, especialmente para fármacos que presentan una absorción deficiente
(Maderuelo C y cols. 2019).
La tabla 1 muestra diferentes fármacos formulados como gránulos entéricos y su
influencia en la biodisponibilidad (Maderuelo C y cols. 2019).
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