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Los antecedentes de la Biofarmacia hay que buscarlos a finales del siglo XIX cuando
diversos autores empiezan a observar problemas relacionados con la disgregación y la
liberación de los fármacos desde formas sólidas orales y su relación con factores
tecnológicos y fisiológicos (Hence AM. 1902).

En la década de los años 30 del siglo pasado empiezan a observarse diferencias en la
actividad terapéutica de formas farmacéuticas similares, lo que indujo a pensar que la
liberación y absorción del fármaco desde la forma farmacéutica podía influir en su
actividad terapéutica. En la misma época comenzaron a publicarse diferentes estudios
sobre los factores que afectan a los procesos de liberación de los principios activos
incorporados en formas farmacéuticas para administración por vía oral (Wruble MS.
1935, Elliot GH. 1933, Losinski E & Diver GR. 1933, Pharmacopeia Helvetica. 1934).

No es hasta el año 1945 cuando Oser y colaboradores introdujeron el concepto de
disponibilidad fisiológica estudiando la variabilidad observada en la absorción de
vitaminas hidrosolubles desde diferentes formulaciones. En la misma época estos
autores también evaluaron las limitaciones de los ensayos de disgregación de
comprimidos in vitro e in vivo (Oser BL y cols. 1945). Posteriormente, diferentes
farmacopeas adoptan como oficial el ensayo de disgregación de comprimidos (British
Pharmacopeia. 1948). En esa misma época se demuestra como la velocidad de
disolución de un fármaco desde la forma farmacéutica constituía un importante
parámetro en el control de la disponibilidad biológica, sugiriéndose la necesidad de
realizar ensayos de disolución in vitro destinados a predecir la biodisponibilidad de una
nueva forma de dosificación (Sperandio GJ y cols. 1948). En los años 60 se sugirió que
los ensayos de disgregación de formas orales son útiles como procedimientos de control
industrial, pero su valor como indicativos de la biodisponibilidad es limitado (Wagner JG.
1960, Levy G & Knox FG. 1961).

Es también a finales de los años 40 y comienzos de los 50 cuando la formulación
farmacéutica experimenta una nueva revolución al introducirse las formas
farmacéuticas de acción sostenida. En este tipo de formulaciones, el control del proceso
de liberación implicaba una modificación en la eficacia terapéutica del fármaco,
incrementándose la duración de la respuesta farmacológica y reduciéndose la
frecuencia de administración. Esto supuso la utilización por primera vez de criterios
biofarmacéuticos y farmacocinéticos en el diseño y optimización de formas
farmacéuticas. Estos avances se materializaron con la comercialización en los años 50
de la penicilina-procaína y la penicilina-benzatina. (Boger WP & Beatty JO. 1950, Wright
SS y cols. 1953). Sin embargo, no es hasta finales de los años 60 y comienzos de los años
70 cuando se introducen conceptos como "sistema de liberación controlada" o Drug
Delivery Systems (DDS) en inglés.

El término Biopharmaceutics se utiliza por primera vez por los profesores Gerard levy y
John G Wagner en 1961 (Levy G y cols. 1961, Wagner JG. 1961). La denominación

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